适应症:抑制血小板聚集，预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动静脉循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病，或其他手术后血栓的形成。 

　　成果简介: 目前，我国心血管疾病患者高达2.7亿人次，并且血栓栓塞性疾病已成为国内外致死率或致残率最高的疾病之一。现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板聚集药和抗凝血药。其中,抗血小板聚集药物最常用，占抗栓治疗药物66.35%的市场份额。我国临床应用最多是阿司匹林和氯吡格雷，但这两个化合物最严重的问题就是胃肠道副反应问题。目前我国甚至全球都缺乏比现有药物疗效优越或等效、副反应低的创新抗血小板聚集药物（Me-better或Best-in-class）。(S)-（2-羟基）丙酰氨基-苯甲酸（(S)-HPABA）是从海洋真菌次生代谢产物中分离提取得到的，它与阿司匹林构效相当，但几乎没有胃肠道副作用。经查，国内外抗血小板聚集药物专利申请数量较少，除本项目已申请的两项专利外，尚无此类化合物申请专利。最相似的也只是将阿司匹林制成硝酸酯前药（US9670223B2）阿司匹林胃肠道副作用的问题依然没有解决。而我们开发的(S)-HPABA从源头上避免胃肠道副反应的产生，无需后续一系列补救措施（如肠溶片，联合用药等），且该化合物为自然界生物体内存在的物质，具有较高的生物相容性，因此更具成药性。该化合物已实现全化学合成，工艺总产率大于 60%、产品纯度高于99%，可实现工业化规模生产。综上，可见本化合物属于Me-better,甚至Best-in-class创新药物。 

　　生产条件：(S)-HPABA全合成工艺简单，起始原料廉价易得，各步骤及总收率均较高；反应条件温和，操作简便，各步骤均易实现；生产过程环保，无剧毒危险试剂使用，环境友好。企业生产无需特殊设备，生产成本低廉，极易形成规模化工业生产。同时，该化合物的普通片剂制备工艺简便，适合大规模工业化生产；无需特殊包材，降低生产企业包装和运输成本。 

　　市场及经济效益预测：2021年中国心血管用药销售额为 205.87亿元。阿司匹林作为“医药史上三大经典药物”之一，市场销量巨大，在失去专利保护的情况下原料药全球年需求量4000～5000吨，销售额高达10亿美元，但严重的胃肠道不良反应是阿司匹林等非甾体抗炎药不容忽视的一个问题，对病人的生活质量和服药依从性产生了不可忽视的影响。2017 年中国终端销售阿司匹林肠溶片销售额为22.52亿元，拜耳公司占据74.21%。(S)-HPABA是我国完全自主知识产权的原创1.1类新药，几乎没有胃肠道刺激，同时具有与阿司匹林等效的抗血小板聚集活性，在临床上有巨大的潜力成为阿司匹林的完美替代品，一旦上市，(S)-HPABA可以最简单的常规片剂口服给药，大大降低了制成肠溶片的工艺成本，这无疑使该药物拥有强大的价格优势，同时市场需求量和占有率也将极具竞争优势，不难预测(S)-HPABA的经济效益将会相当可观。